同为扩血管药剂，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究者了苯甲酸缩张微血管的功用，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提高，但是必须代谢为 NO 后发挥缩微血管功用。

NO-cGMP 信号通道功用的阐明也为本品的开发设计指示了方向，一方面是提高某一有组织内的 NO 酸度而发挥功用，另外一方面是增加某些有组织中会 cGMP 酸度。本期问答，我们就来咨询现有类似于的 PDE 类固醇。

本期问答：同为缩微血管药剂，放射治疗功用有何大差异性？

现有类似于的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的都有本品分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可运用于放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其物理现象与血糖存在何种父子关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 类固醇？此类本品在应用于时则有哪些不确定性？

参考答案

1. PDE-3 类固醇：MLT-他唑、米力农

（1）MLT-他唑

抑止肝细胞本品，其 CFDA 批准病症为运用于间歇连续性跛行、预防脑梗死罹患 (心源连续性脑梗死除外)，其他诊疗系统设计参考如预防 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减血糖。

基于日本一些人的 CSPSⅡ试验车，表明MLT-他唑在预防脑卒中会方面类似阿司匹林，出血连续性事件的年发病率要比阿司匹林组的非常很低，但引起的头痛、头痛、出汗、头晕和心动过速等非往往见，撤除MLT-他唑的患者比例比撤除阿司匹林的多。

（2）米力农

正连续性肌力功用和微血流量本品，其 CFDA 批准病症是运用于其他治果欠佳的急慢连续性现如今心力衰竭，其他诊疗系统设计如放射治疗脑部手术时很低心排BOSS。

其物理现象与血糖有关，小血糖时主要观感为正连续性肌力功用，但当血糖大大提高，超出稳定的仅有正连续性肌力物理现象时，其缩微血管功用也随血糖的增加而进一步提高。

损耗血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。仅有日血糖不多达 1.13 mg/kg。低剂量不多达 2 周。肾功能不RC需适度及放慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：阿那格雷

FDA 批准用法运用于特发连续性肝细胞激增和真连续性红细胞激增，降很低肝细胞降解，具有正连续性肌力和舒微血管功用，易造成凝胶潴留。作为 PDE3 抑制药剂也能抑制肝细胞的汇聚。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、抑止肝细胞本品等合用可增加起因出血的不确定性。

此外，PDE-4 类固醇还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，现有已经在法制香港交易所。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、伐地那非、他约那非、双嘧约劳

（1）西地那非、伐地那非、他约那非

此类本品最出名，广泛运用于男连续性勃起功能障碍的放射治疗，由于是微血流量剂，也可运用于降很低动脉型脾动脉高热（美国 FDA 已经批准将伐地那非运用于放射治疗此病症）。

这一系列本品禁止与任何范例的酯本品同时系统设计。应用于西地那非后 24 同一时间内或应用于他约那非后 48 同一时间内禁忌应用于，即使在这些时间玻璃窗以后，可能仍存在较强的致失调功用。另外，脾静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 往往时会被错误归为特发连续性动脉型脾动脉高热，而脾微血流量药剂如 PDE5 类固醇可使 PVOD 患者的心微血管状态显著恶化，故不自荐此类患者应用于。

特别注意的是以上选择连续性的 PDE 类固醇如阿那格雷、MLT-他唑对于心力衰竭（HF）患者有潜在毒害，要分析报告不确定性。而 PDE-5 类固醇对有临界连续性失调和/或很低量状态的 HF 患者有应用于不确定性。

（2）双嘧约劳

CFDA 病症运用于抑止肝细胞汇聚、预防血栓形成。此外，仍须运用于预防脑卒中会（与阿司匹林合用），运用于华法林的辅助放射治疗以大幅提高其抑止栓功用（如 FDA 病症消除脑部瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 类固醇还有未在法制香港交易所的放射治疗放射治疗气管病症、喘息型气管炎的阿布普司特等。

4. 非选择连续性 PDE 类固醇：茶碱类本品

作为气管缩张剂其操纵慢连续性病症的技能在于有抑止炎、免疫调节及保护措施气管的功用。茶碱类对急连续性冠心病、活动连续性消化溃疡、未经操纵的惊厥患者明令禁止。而多索茶碱不良反应发病率较很低，诊疗抑止连续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登